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来氟米特片作用机理是有哪些呢?

来氟米特片不是中药,是西药。爱诺华(来氟米特片)主要成份为:来氟米特。其化学名称为:N-(4¢-三氟甲基苯基)-5-甲基异?唑-4-甲酰胺。分子式:C12H9F3N2O2。分子量:270.2。那么,来氟米特片作用机理是有哪些呢?

来氟米特片

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来氟米特片的性状为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。

来氟米特片作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明该品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

来氟米特片的服用方法:由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

来氟米特片没有规定是饭后吃还是饭前吃,只要正确服用,按时服用,两三个疗程就见效。

来氟米特片药代动力学是有:本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6-12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。

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