盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。那么,服用盐酸厄洛替尼片会出现胃肠道穿孔吗?
盐酸厄洛替尼片单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中,盐酸厄洛替尼片的结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗,相对单用含铂化疗未增加临床获益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
盐酸厄洛替尼片体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢,盐酸厄洛替尼片少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。盐酸厄洛替尼片口服100mg剂量后,盐酸厄洛替尼片可以回收到91%的药物,其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。盐酸厄洛替尼片已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。
盐酸厄洛替尼片的胃肠道穿孔:接受厄洛替尼治疗的患者出现胃肠道穿孔的风险增加,但不常见(部分病例发生致命的后果)。同时合并使用抗血管生成药、皮质激素类药物、非甾体类抗炎药(NSAIDs)、和/或紫杉类药物为基础的化疗,或者既往有消化性溃疡或憩室疾病病史的患者风险更高。出现胃肠道穿孔的患者应永久停用厄洛替尼。