帕拉米韦氯化钠说明书
Peramivir,又名RWJ2270201或BCX-1812,分子量为328ku,是一个新颖的环戊烷类抗流感病毒药物,是继扎那米韦Zanamivir和奥司他韦Oseltamivir研发成功并于1999年上市之后的又一新型流感病毒NA抑制剂。
2013年4月5日，国家食品药品监督管理总局批准了抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液，现有临床试验数据证明其对甲型和乙型流感有效。
帕拉米韦氯化钠注射液详细简介
帕拉米韦是一种新型的抗流感病毒药物，属神经氨酸酶抑制剂，现有临床试验数据证明其对甲型和乙型流感有效。根据世界卫生组织通报，H7N9属于甲型流感病毒亚型，初步试验结果显示，神经氨酸酶抑制剂或许会对该病毒起作用。
该药物由美国BioCrystPharmaceuticals[2]研制成功。2006年1月，帕拉米韦获得美国食品和药物管理局（FDA）批准进入研发审批的快速通道，并被批准在紧急情况下用于治疗某些已知或怀疑甲型H1N1流感住院的患者[3]。
国外对帕拉米韦抗病毒的体内外试验和临床试验结果显示,该药物能有效抑制各种流感病毒株的复制和传播过程,具有耐受性好、毒性小等优点。
帕拉米韦氯化钠注射液作用原理
帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的相互作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。
羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118,Arg292,Arg371形成强烈的分子间作用;乙酰氨基的甲基部分与NA疏水口袋中的Trp178和Ile222作用,羰基氧则与Arg152作用;胍基与NA活性位点的Asp151、Glu119、Glu227及Trp227产生强烈的分子间作用;对于B型流感病毒NA,异戊基部分与Ala246、Arg224和Ile222构成的疏水性口袋强烈作用,而对于A型流感病毒NA,异戊基部分作用于Glu276疏水部分。
帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒NA分子的多个活性位点,强烈抑制NA的活性,阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放,从而有效地预防流感和缓解流感症状。
