琥乙红霉素片主要成份为琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)。对本品或其他红霉素制剂过敏者禁用。那么,大剂量应用琥乙红霉素片会怎样呢?
琥乙红霉素片的表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。琥乙红霉素片主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。琥乙红霉素片的血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
琥乙红霉素片在皮下组织,痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸,腹水,脓液等中的浓度可达有效水平。琥乙红霉素片有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。琥乙红霉素片可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。
大剂量应用琥乙红霉素片时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(12mg/L)有关,停药后大多可恢复。