1. 九游会J9·(china)官方网站-真人游戏第一品牌

      首页 > 用药指南 > 资讯详情

      他达拉非片(希爱力)的药代动力学有哪些内容呢?

      他达拉非片(希爱力)的主要成分为他达拉非片。它为黄色杏仁状;分子式为C22H19N3O4;分子量为389.41;规格型号为20mg*1s。那么,他达拉非片(希爱力)的药代动力学有哪些内容呢?

      他达拉非片

      希爱力 他达拉非片20mg*8片 生产厂家:Lilly del Caribe,Inc. 功能主治:治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性 用法用量:用于成年男性,本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。如...
      立即购买

      药物过量:在健康受试者单次剂量高达500mg,患者每日多次服药总剂量曾达100mg,其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量,应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。

      药代动力学:1.吸收:他达拉非于口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。

      2.分布:平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。生物转化他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。因此,在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。

      3.清除:在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者,他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。特殊人群老年人健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。肾功能不全患者在单剂量他达拉非

      上一篇:佳维乐与二甲双胍合用是怎样呢? 下一篇:盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒用于慢性支气管炎急性发作的用量是怎样呢?
      友情链接: