托吡酯片(妥泰)属于处方药,由西安杨森制药有限公司研制并生产,其对于本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。有良好的效果。那么妥泰托吡酯片与匹格列酮同用是怎样呢?
妥泰托吡酯片在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。妥泰托吡酯片约有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。妥泰托吡酯片对肾功能正常的患者可在4-8天达到稳态血浆浓度。妥泰托吡酯片对健康受试者口服托吡酯100mg,每日2次,妥泰托吡酯片平均Cmax为6.76μg/ml。妥泰托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,妥泰托吡酯片平均血浆消除半衰期约为21小时。妥泰托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告,妥泰托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片,t1/2分别为30.19±;5.01h和31.07±4.67h)。
妥泰托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,妥泰托吡酯片平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。妥泰托吡酯片在大鼠研究中显示,妥泰托吡酯片对肾小管具有重吸收作用。妥泰托吡酯片在与苯甲酸合用时,托吡酯片的肾脏清除率显著提高。妥泰托吡酯片口服后,妥泰托吡酯片在人体的血浆清除率约为20-30ml/分。妥泰托吡酯片血浆浓度的个体差异很小,因此可预测其药代动力学。妥泰托吡酯片对健康志愿者单次口服100-400mg时,呈线性药代动力学特性,血浆清除率保持恒定,妥泰托吡酯片的药-时曲线下面积随剂量成比例增加。
妥泰托吡酯片与匹格列酮同用:在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中,评价了单独使用及合用匹格列酮与托吡酯的稳态药代动力学特性。匹格列酮的AUC降低15%,而Cmax未受影响。此发现不具有统计学意义。可注意到,活性羟基代谢产物的Cmax和AUC分别下降13%和16%,活性酮基代谢产物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知这些现象的临床意义。当本品与匹格列酮合用时,应注意对患者糖尿病病情的适当控制。