曲伏前列素滴眼液为无色至淡黄色澄明液体。曲伏前列素滴眼液的主要成分为曲伏前列素。那么,使用曲伏前列素滴眼液会出现视力下降吗?
曲伏前列素滴眼液通过角膜吸收,被水解为具有生物学活性的游离酸。4个多剂量药代研究(总共有107名受试者)显示,2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml(分析的定量限)。曲伏前列素滴眼液在可计量血浆浓度的受试者中(N=38),曲伏前列素滴眼液的平均血浆Cmax为0.018±007ng/m(范围从0.01到0.052ng/ml),曲伏前列素滴眼液并在30分钟内达到最高峰。从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。第1天和第7天间的血浆浓度无差异,显示较早的稳态且无显著蓄积现象。
曲伏前列素滴眼液是异丙酯前体,曲伏前列素滴眼液能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸,曲伏前列素滴眼液在全身代谢中,曲伏前列素滴眼液游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。曲伏前列素滴眼液的生物转化包括a(碳酸)链的β-氧化产生1,2-二醇,和1,2,3,4-四醇的类似物、15-羟基部分氧化,及13,14双键还原作用。
曲伏前列素滴眼液的临床对照研究中,观察到的最常见眼部不良反应是眼充血,见于35%-50%的患者。大约3%的患者因结膜充血停止用药。5-10%的眼部不良反应包括视力下降,眼部不适,异物感,疼痛,瘙痒。1-4%的眼部不良反应包括视力异常、眼睑炎、视力模糊、白内障、炎性细胞、结膜炎、干眼、眼部不适、房闪、虹膜异色、角膜炎、睑缘结痂、畏光、结膜下出血和流泪。非眼部不良反应占1~5%,包括外伤、心绞痛、焦虑、关节炎、背痛、心动过缓、气管炎、胸痛、感冒综合症、抑郁、消化不良、胃肠功能紊乱、头痛、高胆固醇血症、高血压、低血压、感染、疼痛、前列腺功能紊乱、窦炎、尿失禁和尿道感染。