盐酸沙格雷酯片
盐酸沙格雷酯片(安步乐克),由日本田边三菱制药株式会社吉富工厂研制并生产,其对于改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。有良好的效果。那么盐酸沙格雷酯片可以用于血友病患者吗?
盐酸沙格雷酯片给大鼠口服14C-盐酸沙格雷酯时,盐酸沙格雷酯片大部分组织内放射性浓度在15~30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。盐酸沙格雷酯片中的14C-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。盐酸沙格雷酯片用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。
盐酸沙格雷酯片在使用周围动脉闭塞症模型(通过输注月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞)的试验中,盐酸沙格雷酯片可抑制其病症的发作;盐酸沙格雷酯片在使用动脉血栓模型(血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓)的试验中,盐酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。
盐酸沙格雷酯片脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)进行代谢。盐酸沙格雷酯片对健康成人一次口服100mg时,盐酸沙格雷酯片服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。盐酸沙格雷酯片从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。
出血性患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道溃疡、尿道出血、咯血、玻璃体出血等)有加剧出血的可能;对孕妇或已有可能怀孕的妇女禁用盐酸沙格雷酯片。