二甲双胍马来酸罗格列酮片
马来酸罗格列酮片(文迪雅)属于处方药,由葛兰素史克(天津)有限公司研制并生产,其对于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。本品可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。有良好的效果。那么二甲双胍马来酸罗格列酮片是什么有什么功效
二甲双胍马来酸罗格列酮片中罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。
二甲双胍马来酸罗格列酮片用于治疗Ⅱ型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制Ⅱ型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的Ⅱ型糖尿病患者,二甲双胍马来酸罗格列酮片可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,二甲双胍马来酸罗格列酮片不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是Ⅱ型糖尿病治疗的措施之一。
二甲双胍马来酸罗格列酮片特点:
1.吸收二甲双胍马来酸罗格列酮片的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间(tmax)为1小时,进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,故本品在空腹或进餐时服用均可。
2.分布群体药代动力学分析表明,二甲双胍马来酸罗格列酮片的平均口服分布容积(Vss/F)约为17.6L(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。
3.代谢二甲双胍马来酸罗格列酮片可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,其主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明,本品主要经P450同功酶CYP2C8代谢,经CYP2C9代谢仅占很小部分。