阿德福韦酯胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。阿德福韦酯胶囊的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,服用阿德福韦酯胶囊会出现头痛现象吗?
阿德福韦酯胶囊的血浆阿德福韦以二房室方式消除,阿德福韦酯胶囊末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦酯胶囊在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。阿德福韦酯胶囊静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。阿德福韦酯胶囊口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。阿德福韦酯胶囊在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦酯胶囊是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿德福韦酯胶囊在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。
阿德福韦酯胶囊是活性成分阿德福韦的前药。阿德福韦酯胶囊口服给药后,阿德福韦酯胶囊迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦酯胶囊对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。阿德福韦酯胶囊对慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.00小时)。阿德福韦酯胶囊的Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
阿德福韦酯胶囊的国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良事件的种类以肝区不适、肝功异常、乏力、血小板减少、头疼、红细胞下降、磷酸肌酸激酶升高、血清淀粉酶升高等居多,其中与药物相关的不良事件种类有:血小板减少、右上腹不适、肌酸激酶升高和肝功异常。