他克莫司胶囊
现在很多人都有肾衰竭的疾病,这类疾病治疗起来还是有一定的苦难的,情况严重者就要接受肾移植的手术治疗了,那么治疗后就要使用一些药物来抗排斥,现在他克莫司胶囊就有这样的疗效,那么他克莫司胶囊药理作用是什么?
肾移植是慢性肾功能不全理想的治疗方法,故凡是慢性肾功能不全发展至终末期,均可用肾移植治疗。但为了提高肾移植存活率,临床上选择合适的患者较为严格,一般从病情、原发病种类、年龄等方面考虑。Scr>1326μmol/L(15mg/dL),Ccr&5mL/min是肾移植的基本依据。
他克莫司胶囊成份为他克莫司。他克莫司胶囊除有效成分外,本药含有羟丙及甲基纤维、croscarmellose之钠盐、乳糖、硬脂酸镁及二氧化肽(E171)。5mg胶囊尚含有红色氧化铁(E172)。输注液含有聚乙烯氢化蓖麻油及无水乙醇。他克莫司胶囊可以预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊药理作用是什么?
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。
本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。