丙酸氟替卡松鼻喷雾剂为白色混悬液。药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么,丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是怎样呢?
丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是:
丙酸氟替卡松鼻喷雾剂经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄,其中75%是原型药物。口服46mg后,64%以原型排泄,产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除,提示广泛的肝摄取。根据有限的资料,已确定血浆消除半衰期为3小时,表观分布容积大于三倍体重,提示广泛的组织分布和快速清除。
由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用,通常,吸入给药后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此,不会出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。一项在健康受试者中进行的药物相互作用研究显示,利托那韦(ritonavir,一种CYP3A4肝酶强抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。
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