普乐可复是一种强效的免疫抑制剂,能抑制细胞毒淋巴细胞的形成,移植排斥反应主要是由后者引起,普乐可复抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达,所以,普乐可复用于器官移植,肝脏或肾脏移植。
普乐可复具有以下优点:
①普乐可复的免疫抑制作用效果明显。
②普乐可复能减少肝脏或肾脏移植受体的急、慢性排斥反应。
③普乐可复有较强的亲肝性,对肝移植的功效高,大大降低了临床使用剂量,可降低原治疗费用1/3~1/2,同时不良反应也明显降低,具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。
普乐可复的药理作用如下:
首先,在分子水平,普乐可复的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。普乐可复是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。
其次,普乐可复抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。普乐可复抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,普乐可复的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,普乐可复显示出对肝脏及肾脏移植有效。
以下情况患者请注意用药:
一、肝功能不全之病患:对于手术前或手术后功能不全,如最初移植物功能不良的病患可能需要减低剂量。
二、肾功能不全之病患:由于他克莫司的肾清除率很低,所以依据药物动力学的原则是不需要调整剂量。但是由于其潜在的肾毒性,所以建议小心监测包括血肌酐、肌酐清除率的计算及排尿量等肾功能。普乐可复的血中浓度不因透析而降低。老年病患:有限的经验显示其剂量应同成年患者。
以上的内容仅是参考,由于药物的使用以及病情的不同性,在使用药物之前请登录,这里我们有专业的医生为您解答。