富马酸比索洛尔片主要用于原发性高血压﹑心绞痛的治疗，其具有口服吸收迅速、完全，给药后肺、肾、肝含量最高，体内半衰期长的特点。那么，富马酸比索洛尔片的药理毒理是怎样的？
康忻 富马酸比索洛尔片
生产厂家：Merck KGaA
功能主治：高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
用法用量：对于所有适应症：
应在造成并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。
本品需按照医生处方使用。
高血压和心绞痛的治疗：
通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗．如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg寓马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。
本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂垃，也不宜终止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。
慢性稳定性心力衰竭的治疗：
慢性稳定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管扩张药物治疗）、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。
建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。
使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：
*1.25mg，每日一次．用药l周，如果耐受性良好，则增加至
*2.5mg，每日一次，继续用药l周，如果耐受性良好，则增加至
*3.75mg，每日-次，继续用药l周，如果耐受性良好，则增加至
*5mg，每日一次，继续用药4周，如果耐受性良好．则增加至
*7.5mg，每日一次，继续用药4周，如粜耐受性良好，则增加至
*10mg，每日一次，作为维持治疗。
在首次服用1.25mg治疗后，患者应接受大约4小时的观察（特别是血压．心串，传导障碍，心力衰竭恶化迹象）。
最大推荐剂量为10mg，每日1次。
如发生不良反应，应避免使用最大荆盛治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗，在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期问，一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现织，迎议首先减少比索洛尔剂量，或必要时立即停药（如果出现严重低血压、心力农竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞）。
使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。
接受比索洛尔治疗不建议突然停药，以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药，应每周逐渐将剂量减半。
肝肾功能不全者：
轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率[ 20ml/min)和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。
肾透析患者使用比索洛尔的经验较少．但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。
尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝肾功能不全患者的药代动力学数据，此类患者的剂量递增应特别谨慎。
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药理学：比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
毒理学：动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
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