苯磺酸左旋氨氯地平片的主要成分是什么?

苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧达)的主要成分为苯磺酸左旋氨氯地平。分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S。分子量:567.05。为白色片。

苯磺酸左旋氨氯地平片(1)本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。(2)本品直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。(3)本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血:a)扩张外周小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少;b)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。(4)本品在肝中代谢时间长，与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。

据文献报道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小时血药浓度达到高峰，绝对生物利用度约为64-80%，表现分布容积约为21L/kg，终未消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达稳态，苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率为97.5%。(2)另据文献报道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氨氯地平的平均血药峰浓度之比为47:53，平均AUC之比为41:49。平均终末消除半衷期明显与左旋氨氯地平为49.6小时，右旋氨氯地平为34.9小时，氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期相关。