安康信的主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。那么,安康信的功能主治是怎样呢?
安康信目前已确认了环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能,如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。安康信非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,安康信可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。
安康信是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,安康信可减轻这些症状和体征,安康信可以降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。安康信口服吸收良好。安康信是一种非甾体抗炎药,安康信在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。安康信在临床剂量范围之内或更高剂量下,安康信是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。
安康信的平均口服生物利用度接近100%,安康信在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,安康信在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/ml。安康信的药代动力学在临床剂量范围呈线性。安康信如果每日服用120mg,安康信在正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。
安康信在临床试验中,服用依托考昔时可不考虑进餐情况。安康信在12名健康受试者中,无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(具有约50mEq的酸中和能力)合用,安康信的药代动力学相似(AUC相当,Cmax约在20%以内)。
安康信为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。安康信用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征;依托考昔片用于治疗急性痛风性关节炎。
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