替硝唑片的主要成份为替硝唑。替硝唑片对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。那么,替硝唑片与西咪替丁同用会怎样呢?
替硝唑片口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑片排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。
替硝唑片对原虫及厌氧菌有较高活性。替硝唑片对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感。
替硝唑片的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。替硝唑片抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。
替硝唑片与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物同用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
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