琥乙红霉素片的主要成分是琥珀红霉素。它的化学名称是红霉素琥珀酸酯。用于治疗由衣原体和支原体引起的泌尿生殖系统感染。那么,琥珀红霉素片的禁用人群是什么呢?
琥乙红霉素片以基质和酯化物的形式在肠道中吸收,琥乙红霉素片在体内酯化物中水解为碱。琥珀红霉素片空腹口服500mg后,血药峰浓度为0.5~2.5小时。酯化物和碱的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。除脑脊液和脑组织外,琥珀红霉素片广泛分布于各种组织和体液中。琥珀红霉素片尤其是肝脏、胆汁和脾脏。琥珀红霉素片在肾脏、肺等组织中的浓度可高于血药浓度的几倍琥珀红霉素片在胆汁中的浓度可达到血药浓度的10~40倍以上。琥珀红霉素片在皮下组织、痰和支气管分泌物中的浓度也很高,痰的浓度与血药相似;胸部、腹水和脓液的浓度可达到有效水平。
琥乙红霉素片有一定量(约33%的血药浓度)进入前列腺和精囊,但不易通过血脑屏障。当脑膜发炎时,脑脊液的浓度仅为血药浓度的10%左右。琥珀红霉素片可进入胎儿血液并排入母乳。胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中琥珀红霉素片的药物浓度可达血药浓度的50%以上。琥珀红霉素片的表观分布容积为0.9L/kg。琥珀红霉素片的蛋白质结合率为70%~90%。游离红霉素在肝脏中代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。琥珀红霉素片主要集中在肝脏中,从胆汁中排出,并进行肠道肝脏循环。约2%~5%的口服量通过肾小球过滤排出,尿液浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量的琥珀红霉素片。血液透析后很少使用。
对本品或其他红霉素制剂过敏、慢性肝病、肝功能损害及孕妇禁用琥乙红霉素片。