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分子靶向药物是在分子生物学、分子遗传学理论基础上出现的新药,相对于传统化疗药物有很多优势,形成了一门治疗肿瘤的新领域，为肿瘤的治疗提供了一种副作用较小的方法。近20年来，人类对肿瘤细胞生物学和遗传学的认识有了较大的发展,对癌基因、抑癌基因、细胞凋亡、肿瘤血管形成等的研究也由细胞生物学水平转变到分子生物学水平,许多新的概念包括信号传导、细胞周期、DNA修复等已经得到临床验证。因此,大量以肿瘤细胞水平表达为靶点的新的抗肿瘤药物不断问世，并逐渐走向临床。
分子靶向药物有：
(1)细胞信号转导分子抑制剂：如酪氨酸激酶抑制剂易瑞沙，他昔瓦，格列卫等。
(2)新生血管抑制剂：如贝伐单抗、西妥昔单抗、内皮素抑制剂等。
(3)单克隆抗体药物：如美罗华、泽娃灵、赫赛汀等。
(4)转录因子抑制剂：维甲类X受体(RXR)抑制剂。
(5)蛋白酶小体抑制剂：万珂(Velcade)。
(6)L-门冬酰胺酶制剂：培门冬酶(Pegaspargase)。
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